[防治艾滋病]艾滋治療藥物大集合
齊多夫定
齊多夫定一直以來(lái)都是首選抗HIV藥物,但今年初美國(guó)人把它降為次選藥物。為什么呢?原因有二;1. 齊多夫定有骨髓抑制的副作用,而血細(xì)胞是骨髓產(chǎn)生的,所以齊多夫定降低白細(xì)胞從而影響CD4細(xì)胞(它是白細(xì)胞的一種)上升。有的患者說(shuō):我的病毒檢測(cè)不出了,為什么CD4細(xì)胞長(zhǎng)得不好呢?原因是多方面的,其中之一就是你可能用的是齊多夫定。2. 齊多夫定也可以造成脂肪萎縮,雖然比司他夫定輕一些,但是比替諾福韋和阿巴卡韋重多了。美國(guó)人因此把替諾福韋和阿巴卡韋作為了首選的核苷類藥物。
齊多夫定經(jīng)常和拉米夫定一起用,這兩種藥還做成了一片合劑。這是因?yàn)楫?dāng)病毒對(duì)拉米夫定耐藥后反而對(duì)齊多夫定更加敏感。
司他夫定
司他夫定,英文簡(jiǎn)稱d4T,1994年6月在美國(guó)上市。有膠囊和粉末2種形式,粉末是用來(lái)配置溶液供兒童服用的。要注意膠囊有2種,每粒含量分別是15毫克和20毫克,千萬(wàn)不要搞混了。像服用去羥肌苷一樣,成人也是按體重服用。體重大于60公斤的每次40毫克,體重小于60公斤的每次30毫克,都是每12小時(shí)1次。也有專家建議不管體重多少都按每次30毫克,每12小時(shí)一次服用,這樣可以減少不良反應(yīng),而療效不受影響。但是,這種觀點(diǎn)沒(méi)有得到公認(rèn)。
拉米夫定
拉米夫定,英文簡(jiǎn)稱3TC,商品名益平維,1995年11月被批準(zhǔn)用于艾滋病的抗病毒治療。
在中國(guó),它可是赫赫有名的一個(gè)藥。葛蘭素公司生產(chǎn)的賀普丁就是拉米夫定,不過(guò)賀普丁每片含拉米夫定100毫克,是用來(lái)治療慢性乙肝的。
在艾滋病領(lǐng)域,它也堪稱明星藥物。艾滋病人第一次抗病毒治療方案里幾乎都含有該藥。當(dāng)然,該藥也可以用另外一個(gè)藥恩曲他濱(簡(jiǎn)稱FTC)代替。這兩個(gè)藥的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)理、療效、耐藥等均類似。
去羥肌苷
該藥結(jié)構(gòu)和齊多夫定、司他夫定、拉米夫定都不同,所以一般來(lái)說(shuō)當(dāng)病毒對(duì)這3種藥物耐藥時(shí),可以用去羥肌苷代替。也是因?yàn)檫@個(gè)原因,我國(guó)目前把去羥肌苷用作二線藥物,這是合理的。用作二線藥物并不是說(shuō)這個(gè)藥物沒(méi)有齊多夫定和司他夫定好,我倒覺(jué)著如果不是考慮到把它留作二線藥物的話,它應(yīng)該取代司他夫定作為一線藥物的。在美國(guó),它和齊多夫定都是一線治療里的次選藥物。
奈韋拉平
奈韋拉平:英文簡(jiǎn)稱NVP。有片劑和口乳液2種形式。它的服用方法比較特殊,有一個(gè)“導(dǎo)入期”。就是說(shuō),服藥開始后的它頭2周是導(dǎo)入期,每天服藥1次,劑量200毫克。如果2周內(nèi)沒(méi)有明顯不良反應(yīng),2周后再改為每天服藥2次,每次200毫克。成年人服藥方法為頭2周每天1次,每次200毫克,2周后改為每天12小時(shí)1次,每次200毫克。兒童服用方法為頭2周每天1次,每次120毫克/m3體表面積(最大不超過(guò)每次200毫克),2周后改為12小時(shí)1次,每次120~200毫克/m2體表面積(最大不超過(guò)每次200毫克)。肝臟損害多發(fā)生于治療后的頭4個(gè)月內(nèi),其后也可發(fā)生,但一般不嚴(yán)重。
如果服用奈韋拉平以后出現(xiàn)皮疹,一定要和醫(yī)生聯(lián)系或者去看病,特別是皮疹同時(shí)伴有發(fā)熱時(shí),更需警惕。嚴(yán)重皮疹(例如有水皰、潰瘍、脫皮、粘膜損害等)必須停藥。
它的主要不良反應(yīng)是皮疹和肝損害。CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)高的患者(男性>400個(gè)/mm3,女性>250個(gè)/mm3)發(fā)生肝損害的危險(xiǎn)性更高。所以,對(duì)于以前沒(méi)有接受過(guò)抗病毒治療的患者,如果CD4細(xì)胞計(jì)數(shù)高于以上兩個(gè)界限值,要避免應(yīng)用奈韋拉平。
依非韋侖
依非韋侖:英文簡(jiǎn)稱EFV,商品名施多寧,屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑,1998年9月份在美國(guó)上市。有膠囊和片劑2種形式。成年人每晚睡前服用1次,每次600毫克。兒童患者根據(jù)體重不同而服用不同劑量,具體如下:10 ~ 15 公斤兒童每次200 毫克,15 ~ 20公斤每次250毫克,20 ~ 25 兒童每次300毫克,25 ~ 32.5公斤兒童每次350毫克,32.5~ 40公斤兒童每次400毫克,> 40 公斤兒童每次600劑量。都是每日1次,睡前服用。3歲以下或體重小于10公斤的兒童不要服用依非韋侖,這倒不是因?yàn)椴荒芊。只是因(yàn)槟壳耙婪琼f侖還沒(méi)有口服液,3歲以下的孩子不太會(huì)吞服膠囊或片劑,而體重小于10公斤的兒童服用依非韋侖的劑量還沒(méi)有研究過(guò),所以也無(wú)法服用。
茚地那韋
茚地那韋:英文簡(jiǎn)稱IDV,進(jìn)口的藥品商品名佳息患,蛋白酶抑制劑,1996年3月在美國(guó)上市,為膠囊。成人服藥方法為每次800毫克,每8小時(shí)1次。國(guó)外沒(méi)有推薦兒童服用茚地那韋的方法,我國(guó)的《艾滋病診療指南》推薦兒童每次500毫克/m2體表面積(最大不超過(guò)每次800毫克),每8小時(shí)1次。該藥需要空腹服用。另外,為了避免發(fā)生腎結(jié)石,服用茚地那韋要大量飲水,成人每天飲水量至少要達(dá)到1.5升。血友病患者需要注意,茚地那韋可以增加出血的危險(xiǎn),因此要避免應(yīng)用或者在嚴(yán)密監(jiān)測(cè)下應(yīng)用。其它不良反應(yīng)主要是引起代謝異常,如高血脂、高膽固醇、血糖高、糖尿病、脂肪堆積等等。
克力芝
克力芝:它是利托那韋和洛匹那韋這兩種蛋白酶抑制劑合在一起制成的,在中國(guó)主要是膠囊和口服液的形式,國(guó)外還有片劑。膠囊于2000年9月、片劑于2005年10月在美國(guó)上市。每粒膠囊含洛匹那韋133.3毫克和利托那韋33.3毫克,每毫升口服液含洛匹那韋80毫克和利托那韋20毫克。成人患者服用方法為每次3粒膠囊,每12小時(shí)1次。片劑由于每片含量大,只需每次2片,每12小時(shí)其次即可。兒童患者根據(jù)體重計(jì)算,體重7~15公斤者每次每公斤體重12毫克洛匹那韋和3毫克利托那韋、體重15~40公斤者每次每公斤體重10毫克洛匹那韋和2.5毫克利托那韋,均為每12小時(shí)1次。該藥需要在進(jìn)食時(shí)服用,這樣不僅可以增加藥物吸收還可以減少腹瀉等不良反應(yīng)?肆χネㄟ^(guò)肝臟的一種酶叫細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝,它同時(shí)還能抑制這種酶的功能,而治療其它疾病的一些藥物也通過(guò)這個(gè)酶代謝而被清除。這樣,克力芝會(huì)影響這些藥物的清除,造成這些藥物濃度升高帶來(lái)毒副作用,有時(shí)候有生命危險(xiǎn)。所以克力芝不能和以下藥物同時(shí)應(yīng)用:阿司咪唑、特非那定、雙氫麥角胺、麥角新堿、麥角胺、西沙比利等。患者就診時(shí)一定要和醫(yī)生講明自己目前在服用的治療其它疾病(除了艾滋病)的藥物。血友病患者服用該藥也要注意觀察出血傾向,一旦發(fā)現(xiàn)問(wèn)題應(yīng)該及時(shí)就診。克力芝膠囊和口服液需要冰箱冷藏保存(2℃~8℃),室溫下(最高25℃)可以保存2個(gè)月。
阿巴卡韋
阿巴卡韋是一種很好的抗病毒藥物,今年2月份美國(guó)修訂了艾滋病抗病毒治療指南,對(duì)于初次治療的患者來(lái)說(shuō)阿巴卡韋也成了首選的抗病毒藥物之一。個(gè)中緣由除了該藥抗病毒效果和泰諾福韋相近,對(duì)線粒體損害小,從而脂肪消耗、胰腺炎、神經(jīng)炎、乳酸酸中毒等不良反應(yīng)就少之外,還在于用藥前篩查超敏反應(yīng)的基因HLA-B5701在國(guó)外應(yīng)用于臨床,陰性者應(yīng)用該藥后一般不會(huì)發(fā)生超敏反應(yīng),安全性大大提高。
需要注意的是,第15屆逆轉(zhuǎn)錄病毒和機(jī)會(huì)性感染國(guó)際會(huì)議上研究者報(bào)告,在過(guò)去6個(gè)月內(nèi)服用阿巴卡韋會(huì)增加心肌梗塞的發(fā)生危險(xiǎn)(另外一個(gè)藥物去羥肌苷也是這樣)。阿巴卡韋的制造商葛蘭素威康公司發(fā)布了他們自己的研究結(jié)果,認(rèn)為服用阿巴卡韋并沒(méi)有增加心肌梗賽的危險(xiǎn)。
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